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Tamoxifen/他莫昔芬(Cre老鼠用)如何溶解?
1、-Hydroxytamoxifen(4-OHT,Sigma-Aldrich)的溶解与TM类似,但使用乙醇在37℃下搅拌15分钟溶解,然后分装并存储于-20℃可达几周。使用前,4-OHT在37℃下再次与乙醇搅拌15分钟溶解,加入玉米油至最终4-OHT浓度为10 mg/ml,蒸发乙醇通过离心进行。
2、【性状】为白色或类白色结晶性粉末,无臭。在冰醋酸中易溶,在甲醇和乙醇中溶解度较低,在氯仿中极微溶解,而在水中几乎不溶。其熔点为143~150℃,熔融时会分解。【药理毒理】他莫昔芬是非固醇类抗雌激素药物,Z型异构体具有抗雌激素作用,通过与雌激素受体竞争结合,抑制乳腺癌细胞的生长。
3、Cre小鼠作用的时间点是不可控的,其剪切效率比Cre ER高。CreER会有leaky(泄露)的情况。CreER的结果直接取决于tamoxifen诱导时间窗口的基因表达的情况,他莫昔芬可以在胚胎期给药,可以穿过胎盘屏障。
4、Cre就是一个重组酶,可以识别LoxP位点。 Inducible Cre: These constructs require the addition of an exogenous ligand (e.g. tamoxifen) to activate Cre. One advantage of this system is tight temporal regulation. (1)诱导Cre:这些结构需要添加外源性配体(如他莫昔芬)来激活Cre。
5、枸橼酸他莫昔芬,其英文名为Tamoxifen Citrate,化学式为452C26H29NO.C6H8O7,分子式精确表达为(Z)-N, N-二甲基-2-〔4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕—乙胺枸橼酸盐。这是一种化合物,主要用于特定医学用途。
6、【别名】 枸橼酸他莫昔芬;他莫昔芬;抑癌片 ,三苯氧胺,抑乳癌,它莫西芬,抗雌激素,昔芬 【外文名】Tamoxifen ,Nolvadex,Zitazonium, ICI-46474, TAM 【适应症】 适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌 【用量用法】 口服:每次10~20mg,1日2次,可连续使用。
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